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Ocifisertib(CFI-400945 free base)是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4(PLK4;Ki 值为 0.26 nM;IC50值为2.8 nM)的抑制剂。
Ocifisertib(CFI-400945 free base)是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4(PLK4;Ki 值为 0.26 nM;IC50值为2.8 nM)的抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 339 | 现货 | |
5 mg | ¥ 793 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,550 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 955 | 现货 |
产品描述 | Ocifisertib (CFI-400945 free base) is a potent, selective and orally active inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4; Ki value 0.26 nM; IC50 value 2.8 nM). |
靶点活性 | PLK4:0.26 nM(ki) |
体外活性 | 方法:用 FLAG 标记的全长 PLK4 的 HCT116 细胞用Ocifisertib(CFI-400945 free base) 处理 4 小时,对裂解液进行免疫印迹分析。 结果:在过表达 PLK4 的细胞中,Ocifisertib可抑制 PLK4 在丝氨酸 305 处的自身磷酸化,EC50 值为 12.3 nM。[1] |
体内活性 | 方法: Ocifisertib(CFI-400945 free base)(3.75-104 mg/kg,口服) 治疗小鼠进行 PK 分析。 结果:CFI-400945在口服给药后迅速吸收,达到最大血浆浓度(Cmax)为0.25–11.68μg/mL;消除半衰期在3.75-26 mg/kg之间为3.7-4.2小时,但随着剂量的增加而延长(分别为5.4和6.9小时,52和104 mg/kg)。[1] |
分子量 | 534.65 |
分子式 | C33H34N4O3 |
CAS No. | 1338806-73-7 |
Smiles | O=C1[C@]2([C@@H](C2)C=3C=C4C(=CC3)C(/C=C/C5=CC=C(CN6C[C@@H](C)O[C@@H](C)C6)C=C5)=NN4)C=7C(N1)=CC=C(OC)C7 |
密度 | 1.32 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 100 mg/mL (187.04 mM) H2O: Insoluble DMSO: 100 mg/mL (187.04 mM), Heating to 50℃ is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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